早在几千年前的远古时代，我们的祖先在日常饮食劳作和与大自然的抗争中就积累了一些用药知识。人们发现食用了某些动、植物后具有减轻或消除病痛的功效，这就是认识中药的起源。随着人类的进化，开始有目的地寻找防治疾病的药物和方法，所谓“神农尝百草”和“药食同源”就是当时的真实写照。
人们在烘火取暖时发现用兽皮、树皮包上烧热的石块或沙土作局部取暖可消除某些病痛，逐渐形成了热熨法和灸法；在使用石器劳作时发现身体某一部位受到刺伤后反能解除其他部位的病痛，从而创造了运用砭石、骨针治疗的方法，并在此基础上逐渐发展为针刺疗法，进而形成了经络学说，初步形成了原始医学。
春秋战国时期，扁鹊在总结前人经验的基础上，提出了“望、闻、问、切”四诊合参的方法，扁鹊精于内、外、妇、儿、五官等科，应用砭刺、针灸、按摩、汤液、热熨等法治疗疾病，奠定了中医临床诊断和治疗的理论基础，扁鹊是中国传统医学的鼻祖，中医理论的奠基人，被后人誉为“医祖”。
我国现存最早的中医典籍《黄帝内经》于两千多年前的秦汉时期问世。全面系统阐述了人体的解剖、生理、病理以及疾病的治疗的原则与方法，提出了“治未病”的预防医学理观念，确立了中医学的思维模式，标志着中医从单纯的临床经验积累发展到系统理论总结阶段，形成了中医药理论体系框架。
秦汉后期，随着交通日渐发达，少数民族地区的犀角、琥珀、羚羊角、麝香，以及南海的龙眼、荔枝核等渐为内地医家所采用，东南亚等地的药材也不断进入中国。
《神农本草经》就是当时流传下来的现存最早的药物学专著，它总结了汉以前人们的药物知识，载药365种，并记述了君臣佐使、七情和合、四气五味等药物学理论，对于合理处方、安全用药、提高疗效具有十分重要的指导作用。长期临床实践和现代科学研究证明该书所载药效大多是正确的，如麻黄治喘，黄连治痢，海藻治瘿等。
东汉时期，张仲景所著《伤寒杂病论》提出了外感热病（包括瘟疫等传染病）的诊治原则和方法，论述了内伤杂病的病因、病证、诊法、治疗、预防等辨证规律和原则，确立了辨证论治的理论和方法体系，被中医界称为“医圣”。
后世又将该书分为《伤寒论》和《金匮要略》，两书实收剂269首，基本上概括了临床各科的常用方剂，被誉为“方书之祖”。东汉末年，“外科鼻祖”华佗创制了麻醉剂“麻沸散”，开创了麻醉药用于外科手术的先河，较西医的麻醉药提早了1600多年。
唐代医家孙思邈集毕生之精力，著成《备急千金要方》、《千金翼方》，其中，《千金要方》分为30卷，合方论5300首；《千金翼方》亦30卷，载方2571首，两册典籍对临床各科、针灸、食疗、预防、养生等均有论述，可谓集唐以前方书之大成。孙思邈还提出“大医精诚”，体现了中医对医道精微、心怀至诚、言行诚谨的追求，是中华民族高尚的道德情操和卓越的文明智慧在中医药中的集中体现，是中医药文化的核心价值理念。
宋代是中医药发展的鼎盛时期。政府对中医教育比较重视，专设“太医局”作为培养中医人材的最高机构。教学方法也有很大改进，如针灸医官王惟一曾设计铸造铜人两具，精细刻制了十二经脉和354个穴位作为针灸教学和考试医师之用，作为最早的教学模型具有直观具体、形象逼真的展示效果，是中国医学教育发展史上的一大创举。
宋朝政府专设“校正医书局”，有计划地对历代重要医籍进行了搜集、整理、考证和校勘，历时十余年。目前所能读到的《素问》、《伤寒论》、《金匮要略》、《针灸甲乙经》、《诸病源候论》、《千金要方》、《千金翼方》和《外台秘要》等中医典籍都是当时校订和刊行后流传下来的。
明清时期，中医药也得到了较快发展，突出代表是医家李时珍历时27年之久写成的《本草纲目》，收载药物1892种，附方10000多个，对中国和世界药物学的发展做出了杰出的贡献。这部史作自1593年起先后被翻译成日、法、英、德、俄等多国文字，在世界广泛传播，产生了深远的影响，李时珍也被誉为“东方达尔文”。
公元十一世纪中医即开始应用“人痘接种法”预防天花，成为世界医学免疫学的先驱。在细菌学尚未出现的十七世纪中叶，这无疑是一伟大创举。到了清代中医在治疗温病（包括传染性和非传染性发热性疾病）方面成就的代表著作有叶桂的《温热论》、《湿热条辨》、《温病条辨》及《温热经纬》等。清代医家王清任根据尸体解剖和临床经验写成《医林改错》，改正了古代医书在人体解剖方面的的一些错误，强调了解剖知识对医生的重要性，并发展了瘀血致病理论与治疗方法。
明清时期中医药的发展也带动了中药堂、中药铺的兴起。广誉远创始于明嘉靖年间1541年，是中医药史上现存最悠久的中华老字号企业；陈李济创建于1600年，是现存最古老的中药堂，取名陈李济，寓意“陈李结缘，同心济世”。之后又陆续出现了同仁堂、雷允上、九芝堂等中药堂，这些距今三、五百年的老字号，虽历经朝代更迭、战乱洗礼，至今依然生机勃勃，坚守着以传统制药的制作技艺为基础，造福百姓的信念，也成为家喻户晓的知名品牌，在中医药漫长的历史上留下了浓墨重彩的一笔~